微芯生物「西达本胺」新适应症获批

11月21日，微芯生物1类创新药「西达本胺」乳腺癌新适应症的上市申请处于「审评完毕-待制证」状态（受理号：CXHS1800033），该适应症于2018年11月申报上市，2019年1月被纳入优先审评审批，预计近期获批上市。

西达本胺（商品名：爱谱沙® / Epidaza®）是微芯生物自主研发的具全球专利保护的全新分子体、国际首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）口服抑制剂、国家1.1类新药。

2014年12月，西达本胺获国家药品监督管理总局（NMPA）批准上市，适应症为复发及难治性的外周 T 细胞淋巴瘤，同时，单药及联合其他抗肿瘤药物针对其他血液肿瘤、实体瘤及 HIV 的临床研究正在美国、日本、中国及中国台湾等国家和地区同步开展。

西达本胺为苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶（Histone Deacetylase，HDAC）亚型选择性抑制剂，主要针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型， 具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用。西达本胺通过抑制相关HDAC亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑，并由此产生针对多条 信号传递通路基因表达的改变（即表观遗传改变），进而抑制肿瘤细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡，同时对机体细胞免疫具有整体调节活性，诱导和增强自然杀伤细胞（NK）和抗原特异性细胞毒T细胞（CTL）介导的肿瘤杀伤作用。

2019年5月，由江泽飞教授牵头的一项西达本胺联合依西美坦治疗晚期HR+乳腺癌的Ⅲ期临床结果发表在柳叶刀，在至少一次内分泌治疗后出现疾病复发或进展患者中，经研究者评估西达本胺与依西美坦联合用药无进展生存期较安慰剂联合依西美坦组显著改善（7.4 个月 VS 3.8 个月）。在独立审查委员会的评估中，西达本胺组更具优势，中位PFS达9.2个月，疾病进展风险降低 29%。

西达本胺上市后成为微芯生物业绩增长的主力，2016年、2017年和2018年，西达本胺片的产品销售收入和西达本胺境外专利授权许可收入的合计分别为8,529.96万元、11,028.87万元和14,651.14万元，占公司同期营业收入的比例分别为99.92%、99.81% 和99.20%。

此外，西达本胺单药及联合其他抗肿瘤药物针对弥漫性大B细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌及HIV的临床研究在多个国家和地区开展。有券商分析师预测，随着大适应症的拓展，西达本胺有望快速放量成为20亿级重磅产品。