辉瑞与IDEAYA签订临床研发合作协议 开发抗癌疗法组合

19日，IDEAYA Biosciences宣布，已与辉瑞（Pfizer）签订一项临床研发合作协议，以评估IDEAYA公司的在研蛋白激酶C（PKC）小分子抑制剂IDE196和辉瑞的MEK抑制剂binimetinib联用，治疗携带GNAQ或GNA11基因突变的实体瘤患者中的疗效，其中包括转移性葡萄膜黑色素瘤（MUM），皮肤黑色素瘤和结直肠癌（CRC）患者。

IDEAYA公司研发的IDE196是靶向PKC的小分子抑制剂。PKC蛋白激酶家族，位于MEK/MAPK信号通路的上游，G蛋白信号通路的下游。PKC参与影响细胞增殖或转录调节的信号传导。无论是上游的GNAQ或GNA11的基因突变，还是PRKC基因融合，都可导致PKC被持续性激活，从而诱发癌症。

IDEAYA和辉瑞将组成一个联合开发委员会（JDC），双方将就临床试验结果进行联合决策和数据共享。IDEAYA将赞助这项研究，辉瑞公司将为该研究提供binimetinib。该研究将评估通过在上游PKC和下游MEK两个结点处抑制MAP激酶信号通路是治疗携带GNAQ或GNA11基因突变的实体瘤患者的缓解率，疗效和持久性。此外，该临床试验还将研究每种药物的药代动力学和联合用药的耐受性。预计该试验将在2020年中期开始。

▲IDE196的药物机理示意图（图片来源：IDEAYA官网）

“携带GNAQ或GNA11基因突变的MUM，皮肤黑色素瘤，CRC和其他实体瘤的患者在美国和欧洲五个主要国家中约有6000名，并且目前尚无已批准的针对这一基因突变的靶向疗法出现，”IDEAYA Biosciences首席执行官，兼总裁Yujiro S. Hata先生说：“我们期待在这类患者群体中评估binimetinib联合IDE196的临床潜力。”

参考资料：

[1] IDEAYA and Pfizer Enter Clinical Trial Collaboration and Supply Agreement to Evaluate Clinical Combination of IDE196 and Binimetinib in Solid Tumors Harboring GNAQ or GNA11 Hotspot Mutations, Retrieved March 18, 2020, from https://ir.ideayabio.com/news-releases/news-release-details/ideaya-and-pfizer-enter-clinical-trial-collaboration-and-supply