瞄准口服GLP-1！哈佛团队新公司获赛诺菲投资

4月9日，致力于开发下一代口服多肽和蛋白质药物的生物技术公司i2O Therapeutics宣布完成400万美元的种子轮融资。该轮融资由Sanofi Ventures和JDRF T1D Fund领投，将用于来扩大i2O的研发团队以及加强研发力度。

i2O Therapeutics希望有一天，糖尿病患者在需要经常服用药物时，可以拿起一瓶药而不是注射器。（图片来源：公司官网）

i2O Therapeutics总部位于马萨诸塞州，由哈佛大学的一组研究人员创立，公司的创新技术最初由该校的Samir Mitragotri教授实验室研发。2018年，该研究团队在PNAS杂志报道了一种将液体药物转化为胶囊以便于口服的新方法，并且用传统上需要注射的胰岛素验证了该技术：将胰岛素悬浮在一种由胆碱和天竺葵酸组成的离子液体中，然后装进具有耐酸肠溶衣的胶囊中，形成口服版本的胰岛素[1]。

装在胶囊中的胰岛素（图片来源：Harvard SEAS）

基于最初的这些发现，i2O目前正在开发可实现传统注射型生物药口服递送的平台。公司的首个目标是开发新型口服GLP-1类似物，这种糖尿病药物能够帮助维持血糖水平。

GLP-1通过刺激胰岛素前体基因表达而合成胰岛素，这个效应主要是通过GLP-1与β细胞的GLP-1 受体结合后激活了环磷酸腺苷依赖的蛋白激酶A信号通路。尽管目前全球已有多款GLP-1受体激动剂上市，但仅索马鲁肽成功开发成了口服制剂，其它产品均需注射给药。

Sanofi Ventures投资总监Christopher Gagliardi博士说：“ i2O正在为口服生物制剂开发一个极有希望的新平台，有望为无数依赖注射给药的患者大幅减轻治疗负担。”

JDRF T1D Fund 总经理Katie Ellias也表示，i2O的平台有潜力革新糖尿病患者管理疾病的方式，有望从该平台衍生出的口服胰岛素产品具有改善血糖管理、降低低血糖风险的潜能，代表着一个重要的商业机会。

相关论文：

[1] Banerjee A , et al. Ionic liquids for oral insulin delivery. PNAS (2018).