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百亿“合成致死”赛道！先声药业自研PRMT5抑制剂获批临床

发布日期：2022-03-23 浏览次数：268

来源： 医药魔方 

文章来源：医药魔方Info

3月22日，CDE官网显示，先声药业SCR-6920胶囊的临床试验申请获批准，用于治疗晚期实体瘤。

SCR-6920是由先声药业自主研发的一款口服蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）抑制剂，与甲硫腺苷磷酸化酶(MTAP)共同构成一对合成致死基因。合成致死就是单独一种基因失活并不影响细胞生存，但如果两个基因都失活则会导致细胞死亡。

该理论对抗肿瘤具有重大意义。肿瘤细胞往往存在大量突变和基因复制错误，这是正常细胞没有的。如果找到肿瘤突变基因相应的“合成致死”配对基因作为靶标，则有可能“精准刺杀”含有特定突变的肿瘤，而不伤害正常细胞。

PRMT5在肺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌、白血病和淋巴瘤等多种癌症中过度表达，并与多数的癌症进展和预后差相关，说明其在肿瘤的形成发展中有重要的作用，其小分子抑制剂的研究已成为抗肿瘤药物研发的热点。

SCR-6920对PRMT5活性抑制有高度选择性和效力，在体外展现出对多种血液瘤和实体瘤细胞的增殖抑制活性，且单药能显著抑制多个小鼠CDX模型中的肿瘤生长。同时，SCR-6920具有良好跨种属药代动力学性质，安全性较好，治疗窗大。

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