百济神州在2025年ASCO年会上公布两项乳腺癌新型疗法首批极具前景的临床数据

2025年6月3日 9:00

初步结果显示，靶向B7-H4的抗体偶联药物和CDK2抑制剂均展现出抗肿瘤活性和良好的安全性特征

数据彰显出百济神州新乳腺癌产品管线实力，为公司的全球化转型及其新一轮创新浪潮带来推动力

美国加州圣卡洛斯——百济神州有限公司（纳斯达克代码：ONC；香港联交所代码：06160；上交所代码：688235）是一家全球肿瘤治疗创新公司，公司在芝加哥举行的美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布了乳腺癌管线药物最新临床数据。海报展示了两款在研分子的剂量递增研究初步结果，即一款新型靶向B7-H4的抗体偶联药物（ADC）BG-C9074用于治疗乳腺癌等晚期实体肿瘤患者的初步结果，以及一款细胞周期蛋白依赖性激酶2（CDK2）抑制剂BG-68501用于治疗既往接受过CDK4/6抑制剂治疗的HR+/HER2-乳腺癌患者初步结果。

“我们在2025年ASCO年会上展示了两款乳腺癌新型候选药物的首批临床数据，这是一个意义非凡的时刻，”百济神州实体肿瘤首席医学官Mark Lanasa医学博士表示，“这些早期结果凸显出我们靶向B7-H4的ADC和CDK2抑制剂在填补乳腺癌治疗关键空白领域拥有巨大潜力。这些管线产品与我们目前正在推进的CDK4抑制剂一起，代表我们建立靶向、生物驱动创新管线的开端。公司启用全新英文名称BeOne是一项里程碑事件，这不仅展现出我们科学研发的强劲势头，更展现我们致力于为全球癌症患者提供有效治疗方法的承诺。”

百济神州正在推进一系列针对乳腺癌的差异化在研药物管线，这些药物不仅能够有效对抗乳腺癌，同时还有望改善接受治疗患者的生活质量。

BG-C9074，一款靶向B7-H4的ADC（摘要：3033）

百济神州公布了正在进行的BG-C9074单药用于治疗78例晚期实体肿瘤患者（其中超过四分之一为乳腺癌患者）的首次人体试验1a期剂量递增研究的初步结果。BG-C9074是一款在研拓扑异构酶I抑制剂ADC，靶向在乳腺癌和妇科癌症中广泛表达的B7-H4蛋白。该药物采用创新性药物连接子设计，可将强效抗肿瘤药物直接递送至肿瘤细胞。

在56例有效性可评价患者的有限随访中，患者既往经过多线治疗且未对B7-H4进行选择，而在多种肿瘤类型、多种剂量水平下均观察到初步临床缓解。经确认的总缓解率（ORR）达到16.1%（9/56；95%CI：7.6%–28.3%），其中9例经确认为部分缓解；未经确认的ORR为25.0%（14/56；14.4%-38.4%）（部分缓解n=14）。经确认的疾病控制率（DCR）为73.2%（59.7%-84.2%），经确认的临床获益率（CBR）为17.9%（8.9%-30.4%）。各剂量水平下，药代动力学（PK）与剂量大致成正比例关系。

BG-C9074在B7-H4晚期实体瘤（包括乳腺癌）患者中展现出可控的安全性和耐受性特征。在3个剂量水平中，发生5例剂量限制性毒性（DLT），均与治疗有关，其中1例为3级疲劳，2例为3级发热性中性粒细胞减少症，2例为4级血小板计数减少。最常见的治疗中出现的不良事件（TEAE）为恶心、疲劳和中性粒细胞减少症*。最常见的≥3级的TEAE为中性粒细胞减少症和血小板减少症†。没有发生导致治疗终止或死亡的TEAE。上述数据支持继续对BG-C9074进行开发，用于治疗晚期实体瘤患者。（NCT06233942）

BG-68501，一款CDK2抑制剂（摘要编号：3115）

新型CDK2抑制剂BG-68501的首次人体1a期临床试验剂量递增数据今日以海报方式进行展示。BG-68501旨在解决CDK2活性升高以及细胞周期蛋白E1驱动上调问题，这两种关键耐药机制往往会限制CDK4/6抑制剂用于治疗HR+/HER2-乳腺癌患者的有效性。CDK抑制剂靶向控制细胞分裂的检查点蛋白，从而阻止肿瘤细胞生长。

共有57例晚期实体肿瘤患者入组（其中包括19例HR+/HER2-转移性乳腺癌患者），并在剂量递增队列中接受了BG-68501单药或与氟维司群联用治疗（所有患者既往均接受过CDK4/6抑制剂治疗）。

在37例有效性可评价患者中（均接受单药治疗），未经确认的总缓解率（ORR）为5.4%（2/37;95%CI：0.7%–18.2%）。2例既往接受过多线治疗（5.4%）达到未经确认的部分缓解（PR），15例患者（40.5%）病情稳定（SD），15例患者（40.5%）出现病情进展（PD），5例患者（13.5%）无法评价/评估。在2例达到PR的乳腺癌患者中，1例在数据截止时仍在治疗中，另1例已终止治疗。未经确认的临床获益率（CBR）为8.1%（3/37；95%CI：1.7%-21.9%），未经确认的疾病控制率（DCR）为45.9%（17/37；95%CI：29.5%-63.1%）。BG-68501表现出与临床前数据和药效动力学反应迹象一致的线性PK特征。

BG-68501展现出可控的安全性和耐受性特征，截至目前，在剂量递增期间未观察到DLT。最常见的TEAE为呕吐、恶心和疲劳。所有剂量组中共有4例患者发生导致治疗终止的TEAE（7%）。没有导致死亡的TEAE。

上述数据支持继续对BG-68501进行开发，作为CDK2依赖性肿瘤患者的下一线治疗选择。（NCT06257264）

有关我们参加2025年ASCO年会更多信息，请访问我们的会议网址：congress.beonemedicines.com。

百济神州将于美国东部时间6月26日上午8:30举办投资者研发日活动，涵盖其深入且广泛的全球创新管线及平台，以及公司愿景、差异化能力及驱动价值创造的因素等。百济神州官方网站中的投资者关系板块（http://ir.beonemedicines.com；http://hkexir.beonemedicines.com；https://sseir.beonemedicines.com）将对会议进行网络直播。回放视频将在会议结束后保存90天，以供查看。

百济神州乳腺癌产品管线

百济神州正稳步推进乳腺癌在研药物产品组合，其中包括3款处于临床开发阶段的分子，即两款细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂：CDK4抑制剂BGB-43395和CDK2抑制剂BG-68501；以及一款抗体偶联药物（ADC）BG-C9074。百济神州还计划评估BCL2抑制剂用于治疗乳腺癌的潜力，下一代BCL2抑制剂BGB-21447预计即将针对实体肿瘤适应症开展临床试验。目前，正在开发的临床前产品还包括多特异性抗体和靶向蛋白降解剂，这些药物均有望用于治疗乳腺癌。

关于乳腺癌

乳腺癌占全球女性癌症病例近四分之一，以及女性癌症死亡病例近六分之一1。全球范围内，乳腺癌是第二大常见癌症，是癌症死亡的第四大原因，也是女性癌症死亡主要原因1。2022年，全球有超过230万例患者被诊断患有乳腺癌，报告死亡例数超过66.6万例1。约三分之二的乳腺癌病例为HR+/HER2-亚型2。

百济神州是一家注册地位于瑞士的全球肿瘤治疗创新公司，专注于为全世界的癌症患者研发创新抗肿瘤药物。通过在血液学和实体肿瘤领域丰富的产品组合，以及强大的自主研发能力和外部战略合作，我们不断加速开发多元、创新的药物管线，致力于为全球更多患者全面提升药物可及性和可负担性。在全球六大洲，我们拥有超过11,000人的团队。如需了解更多信息，请访问www.beigene.com.cn或关注“百济神州”微信公众号。

本新闻稿包含根据《1995年私人证券诉讼改革法案》（Private Securities Litigation Reform Act of 1995）以及其他联邦证券法律中定义的前瞻性声明，包括关于百济神州靶向B7-H4的ADC以及CDK2抑制剂用于填补乳腺癌治疗关键差距方面的潜力；百济神州为全球癌症患者提供有效疗法的能力；百济神州管线有效对抗乳腺癌并改善患者生活质量的能力；以及在“关于百济神州”标题下提及的百济神州计划、承诺、愿望和目标。由于各种重要因素的影响，实际结果可能与前瞻性声明中的结果存在实质性差异。这些因素包括：百济神州证明其候选药物功效和安全性的能力；候选药物的临床结果可能不支持进一步开发或上市审批；药政部门的行动可能会影响到临床试验的启动、时间表和进展以及药物上市审批；百济神州的上市药物及候选药物（如能获批）获得商业成功的能力；百济神州获得和维护对其药物和技术的知识产权保护的能力；百济神州依赖第三方进行药物开发、生产、商业化和其他服务的情况；百济神州取得监管审批和商业化医药产品的有限经验，及其获得进一步的营运资金以完成候选药物开发及保持盈利的能力；以及百济神州在最近季度报告10-Q表格中“风险因素”章节里更全面讨论的各类风险；以及百济神州向美国证券交易委员会期后呈报中关于潜在风险、不确定性以及其他重要因素的讨论。本新闻稿中的所有信息仅及于新闻稿发布之日，除非法律要求，百济神州并无责任更新该等信息。

*“中性粒细胞减少症”是基于MedDRA自定义的组合术语，包括“中性粒细胞减少症”和“中性粒细胞计数降低”首选术语。†“血小板减少症”是基于MedDRA自定义的组合术语，包括“血小板减少症”和“血小板计数降低”首选术语。

参考文献：

1Bray F, et al. Global cancer statistics 2022: GLOBOCAN estimates of incidence and mortality worldwide for 36 cancers in 185 countries.CA Cancer J Clin. April 4, 2024.https://doi.org/10.3322/caac.218342National Cancer Institute, SEER. Cancer Stat Facts: Female Breast Cancer Subtypes.https://seer.cancer.gov/statfacts/html/breast-subtypes.html.Accessed November 11, 2024.